よくある質問

ダラキソンラシブ（開発コード RMC-6236、米国商品名 RASONQUE）は、Revolution Medicines が開発した経口の RAS(ON) マルチセレクティブ阻害薬です。シクロフィリン A–薬剤–RAS の三者複合体を形成することで、活性状態にある変異型および野生型 RAS タンパク質が下流にシグナルを伝えるのを遮断し、腫瘍の増殖を抑制します。2026年8月26日に米国 FDA から転移性膵腺癌の治療薬として承認されました。

ソトラシブとアダグラシブは KRAS G12C 変異体のシステインと共有結合し、RAS を不活性（OFF）状態に固定するため、G12C 変異のある患者にしか使えません。ダラキソンラシブは活性（ON）状態の RAS を直接阻害し、特定の変異残基に依存しないため、G12D、G12V、G12R、G12C、G13、Q61 などの多様な変異と野生型 RAS に有効です。対象となる患者集団がはるかに広く、特に G12D/G12V/G12R が大半を占める膵癌に適しています。

米国 FDA が承認した適応は、1ライン以上の全身療法歴を有する、または多剤併用全身療法が適さない成人の転移性膵腺癌です。この適応は RAS 変異の有無で限定されていません。その他の適応（一次治療の膵癌、術後補助療法、非小細胞肺癌など）は第3相臨床試験の段階にあります。

FDA 承認の適応では特定の RAS 変異状態は要求されておらず、RASolute 302 試験では RAS G12 変異集団と全体集団の双方でベネフィットが認められました。ただし膵腺癌の 90% 以上が KRAS 変異を有しており、遺伝子検査は腫瘍の分子特性を把握し、その後の治療選択の指針とするうえで有用です。検査の要否は医師の指示と最新の添付文書に従ってください。

第3相 RASolute 302 試験では、標準化学療法と比較して、ダラキソンラシブは前治療歴のある転移性膵癌患者の全生存期間中央値を 6.7 か月から 13.2 か月に延長し（死亡リスク 60% 低下）、無増悪生存期間中央値を 3.6 か月から 7.2 か月に延長、客観的奏効率を 11% から 30% に高め、さらに疼痛と QOL の悪化を有意に遅らせました。

肺癌に対してはまだ承認されていません。2026年9月に NEJM に掲載された第1/2相データでは、前治療歴のある RAS 変異非小細胞肺癌患者において客観的奏効率 42%、無増悪生存期間中央値 8.3 か月、全生存期間中央値 16 か月が示されました。第3相 RASolve 301 試験（ドセタキセルとの比較）が進行中です。

最も多い副作用は発疹、口内炎、下痢、悪心、嘔吐、疲労で、大半は軽度〜中等度（Grade 1〜2）であり、予防的なスキンケア、口腔ケア、止痢薬・制吐薬の使用、必要に応じた減量で管理できます。第3相試験では、ダラキソンラシブ群の Grade 3 以上の治療関連有害事象（43.6%）と有害事象による投与中止率（1.2%）はいずれも化学療法群より低かった。添付文書では消化管穿孔、間質性肺疾患／肺臓炎、胚・胎児毒性のリスクについても警告しており、医師の監視下で使用してください。

推奨用量は 300 mg を 1日1回経口投与し、疾患進行または許容できない毒性が認められるまで継続します。食事の影響、飲み忘れ時の対応、他の薬剤との相互作用などの詳細は添付文書を確認し、医師または薬剤師にご相談ください。

本サイトの最終更新時点で、ダラキソンラシブは日本および中国本土では承認されていません。各国の規制当局（日本では PMDA/厚生労働省、中国では NMPA）の発表をご確認いただくか、ClinicalTrials.gov や各国の治験登録プラットフォームで募集中の臨床試験を検索してください。本サイトでは医薬品の販売や購入代行は行っていません。

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