기본 정보
| 일반명(INN) | 다락손라십(Daraxonrasib) |
|---|---|
| 개발 코드 | RMC-6236 |
| 제품명 | RASONQUE®(미국) |
| 개발사 | Revolution Medicines, Inc.(미국 캘리포니아주 레드우드시티, 나스닥: RVMD) |
| 약물 분류 | RAS(ON) 다중 선택적 억제제(multi-selective inhibitor); 비공유 결합 삼중 복합체 억제제(tri-complex inhibitor) |
| 표적 | GTP 결합 활성 상태(ON 상태)의 KRAS, NRAS, HRAS — G12X, G13X, Q61X 등 돌연변이형 및 야생형 RAS 포함 |
| 투여 방법 | 경구, 1일 1회, 권장 용량 300 mg, 질병 진행 또는 허용 불가능한 독성 발생 시까지 |
| 최초 승인 적응증 | 1차 이상의 전신 치료를 받았거나 다제 병용 전신 치료가 적합하지 않은 성인 전이성 췌장 선암 |
| FDA 승인일 | 2026년 8월 26일 |
| 신속 심사 경로 | 혁신치료제 지정(BTD), 희귀의약품 지정, 국가 우선심사 바우처(CNPV) 시범사업, 실시간 종양학 심사(RTOR) 시범사업; FDA 목표일보다 약 6.5개월 앞서 승인 |
다락손라십이 중요한 이유
RAS 유전자군(KRAS, NRAS, HRAS)은 인간 암에서 가장 빈번하게 변이되는 종양유전자로, 고형암의 약 30%가 RAS 돌연변이를 가지고 있습니다. 췌관 선암(PDAC)에서는 90% 이상의 환자가 KRAS 돌연변이를 보유하며 G12D, G12V, G12R이 대부분을 차지합니다. 그러나 지난 40년간 RAS는 "약물 개발이 불가능한(undruggable)" 표적으로 여겨졌습니다. 2021년 최초의 KRAS G12C 억제제가 승인되었지만, G12C는 췌장암 KRAS 돌연변이의 1–2%에 불과합니다.
다락손라십의 돌파구는 세 가지입니다.
- 넓은 적용 범위: 특정 돌연변이 잔기에 의존하지 않아 KRAS G12D/G12V/G12R/G12C, G13, Q61 및 야생형 RAS에 모두 활성을 보이며, RAS 돌연변이 췌장암의 대다수와 상당 비율의 RAS 돌연변이 폐암·대장암을 포괄합니다.
- 활성 상태 직접 표적: 기존 G12C 억제제는 비활성(OFF) 상태만 고정할 수 있었지만, 다락손라십은 신호 전달 중인(ON) RAS를 직접 억제하므로 이론적으로 상위 신호 재활성화에 의한 우회가 더 어렵습니다.
- 3상 전체 생존 이득: RASolute 302는 췌장암 영역에서 RAS 표적 치료제가 전체 생존기간을 유의하게 연장함을 입증한 최초의 3상 연구로, OS 중앙값이 6.7개월에서 13.2개월로 연장되고 사망 위험이 60% 감소했습니다.
개발사 소개
Revolution Medicines는 RAS 의존성 암에 집중하는 임상 단계 바이오제약 회사입니다. RAS(ON) 억제제 파이프라인에는 다중 선택적 다락손라십(RMC-6236), KRAS G12C 선택적 엘리론라십(elironrasib, RMC-6291), KRAS G12D 선택적 졸돈라십(zoldonrasib, RMC-9805)이 포함됩니다. 회사의 핵심 철학은 "삼중 복합체" 화학 플랫폼을 통해 전통적으로 약물 개발이 어려웠던 RAS 활성 상태를 개입 가능한 치료 표적으로 전환하는 것입니다.
참고: 본 페이지는 FDA 승인 공고, Revolution Medicines 보도자료, NEJM 및 ASCO 공개 데이터를 바탕으로 정리했습니다. 적응증, 용량 및 안전성 정보는 반드시 해당 지역 규제기관이 승인한 최신 허가사항을 확인하십시오.
최종 업데이트: 2026년 9월 5일
내용 검토일: 2026년 9월 5일