基本信息
| 通用名（INN） | Daraxonrasib |
|---|---|
| 研发代号 | RMC-6236 |
| 商品名 | RASONQUE®（美国） |
| 研发企业 | Revolution Medicines, Inc.（美国加州 Redwood City，纳斯达克代码：RVMD） |
| 药物类别 | RAS(ON) 多选择性抑制剂（RAS(ON) multi-selective inhibitor）；非共价三元复合物抑制剂（tri-complex inhibitor） |
| 作用靶点 | 处于 GTP 结合活性状态（ON 态）的 KRAS、NRAS、HRAS，包括 G12X、G13X、Q61X 等突变型以及野生型 RAS |
| 给药方式 | 口服，每日一次，推荐剂量 300 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性 |
| 首个获批适应症 | 接受过至少一线系统治疗、或不适合多药联合系统治疗的成人转移性胰腺腺癌 |
| FDA 批准日期 | 2026 年 8 月 26 日 |
| 加速审评路径 | 突破性疗法认定（BTD）、孤儿药认定、国家优先审评凭证（CNPV）试点、实时肿瘤学审评（RTOR）试点；实际获批时间比 FDA 目标日期提前约 6.5 个月 |
为什么 daraxonrasib 意义重大
RAS 基因家族（KRAS、NRAS、HRAS）是人类癌症中突变频率最高的致癌基因，约 30% 的实体瘤携带 RAS 突变。在胰腺导管腺癌（PDAC）中，超过 90% 的患者携带 KRAS 突变，且以 G12D、G12V、G12R 为主。然而在过去四十年里，RAS 一直被视为“不可成药”靶点——直到 2021 年首个 KRAS G12C 抑制剂获批，而 G12C 在胰腺癌 KRAS 突变中仅占 1%–2%。
Daraxonrasib 的突破在于三点：
- 覆盖广：不依赖某一特定突变残基，对 KRAS G12D/G12V/G12R/G12C、G13、Q61 及野生型 RAS 均有活性，覆盖绝大多数 RAS 突变胰腺癌与相当比例的 RAS 突变肺癌、结直肠癌。
- 直接靶向活性状态：以往的 G12C 抑制剂只能锁定非活性（OFF）状态，daraxonrasib 直接抑制处于信号传导状态（ON）的 RAS，理论上更难被上游信号再激活所绕过。
- III 期总生存获益：RASolute 302 试验是胰腺癌领域首个证实 RAS 靶向药物可显著延长总生存期的 III 期研究，中位 OS 从 6.7 个月延长至 13.2 个月，死亡风险降低 60%。
研发企业简介
Revolution Medicines 是一家专注于 RAS 依赖性肿瘤的临床阶段生物制药公司，其 RAS(ON) 抑制剂管线包括多选择性的 daraxonrasib（RMC-6236）、KRAS G12C 选择性的 elironrasib（RMC-6291）以及 KRAS G12D 选择性的 zoldonrasib（RMC-9805）。公司的核心理念是通过“三元复合物”化学平台，将传统上难以成药的 RAS 活性状态转化为可干预的治疗靶点。
提示：本页信息汇编自 FDA 批准公告、Revolution Medicines 新闻稿、NEJM 与 ASCO 公开数据。药品适应症、剂量与安全性信息请以当地监管机构批准的最新说明书为准。
最后更新：2026 年 9 月 5 日
内容审核：2026 年 9 月 5 日