基本資訊
| 通用名（INN） | Daraxonrasib |
|---|---|
| 研發代號 | RMC-6236 |
| 商品名 | RASONQUE®（美國） |
| 研發企業 | Revolution Medicines, Inc.（美國加州 Redwood City，那斯達克代碼：RVMD） |
| 藥物類別 | RAS(ON) 多選擇性抑制劑（RAS(ON) multi-selective inhibitor）；非共價三元複合物抑制劑（tri-complex inhibitor） |
| 作用標靶 | 處於 GTP 結合活性狀態（ON 態）的 KRAS、NRAS、HRAS，包括 G12X、G13X、Q61X 等突變型以及野生型 RAS |
| 給藥方式 | 口服，每日一次，建議劑量 300 mg，直至疾病惡化或出現無法耐受的毒性 |
| 首個核准適應症 | 曾接受至少一線全身性治療、或不適合多藥合併全身性治療的成人轉移性胰臟腺癌 |
| FDA 核准日期 | 2026 年 8 月 26 日 |
| 加速審查途徑 | 突破性療法認定（BTD）、孤兒藥認定、國家優先審查憑證（CNPV）試辦、即時腫瘤學審查（RTOR）試辦；實際核准時間比 FDA 目標日期提前約 6.5 個月 |
為什麼 daraxonrasib 意義重大
RAS 基因家族（KRAS、NRAS、HRAS）是人類癌症中突變頻率最高的致癌基因，約 30% 的實體腫瘤帶有 RAS 突變。在胰臟導管腺癌（PDAC）中，超過 90% 的患者帶有 KRAS 突變，且以 G12D、G12V、G12R 為主。然而在過去四十年裡，RAS 一直被視為「無法成藥」的標靶——直到 2021 年首個 KRAS G12C 抑制劑獲准，而 G12C 在胰臟癌 KRAS 突變中僅占 1%–2%。
Daraxonrasib 的突破在於三點：
- 涵蓋廣：不依賴某一特定突變殘基，對 KRAS G12D/G12V/G12R/G12C、G13、Q61 及野生型 RAS 均有活性，涵蓋絕大多數 RAS 突變胰臟癌與相當比例的 RAS 突變肺癌、大腸直腸癌。
- 直接標靶活性狀態：以往的 G12C 抑制劑只能鎖定非活性（OFF）狀態，daraxonrasib 直接抑制處於訊號傳導狀態（ON）的 RAS，理論上更難被上游訊號再活化所繞過。
- 第三期總存活獲益：RASolute 302 試驗是胰臟癌領域首個證實 RAS 標靶藥物可顯著延長總存活期的第三期研究，中位 OS 從 6.7 個月延長至 13.2 個月，死亡風險降低 60%。
研發企業簡介
Revolution Medicines 是一家專注於 RAS 依賴性腫瘤的臨床階段生物製藥公司，其 RAS(ON) 抑制劑產品線包括多選擇性的 daraxonrasib（RMC-6236）、KRAS G12C 選擇性的 elironrasib（RMC-6291）以及 KRAS G12D 選擇性的 zoldonrasib（RMC-9805）。公司的核心理念是透過「三元複合物」化學平台，將傳統上難以成藥的 RAS 活性狀態轉化為可介入的治療標靶。
提示：本頁資訊彙編自 FDA 核准公告、Revolution Medicines 新聞稿、NEJM 與 ASCO 公開數據。藥品適應症、劑量與安全性資訊請以當地主管機關核准的最新仿單為準。
最後更新：2026 年 9 月 5 日
內容審核：2026 年 9 月 5 日